靶向制剂-靶向性评价

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  该参数直观反映了药物从体内的消除速度;末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数,即:末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。

  由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t,因此AUC有两种表示方式:AUC(0-t)和AUC(0-∞),前者根据梯形面积法得到,后者计算式:AUC(0-∞)=AUC(0-t)+末端点浓度/末端消除速率。

  该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理因素有密切关系。清除率根据剂量与AUC(0-∞)的比值得到。

  7.表观分布容积(Vd)药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,单位一般为L。

  该参数反映了药物在体内分布广窄的程度,数值越高表示分布越广。表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。

  8.平均驻留时间(MRT)药物分子在体内停留时间的平均值,表示从体内消除63.2%药物所需要的时间。当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数,其数值通过AUMC(药物与时间乘积对时间t的积分)与AUC(0-∞)的比值得到。

  9.生物利用度(F)药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为:F=

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