地西泮的药理作用机制是( )。

  地西泮的药理作用机制是( )。
临床执业医师考试要点解析:
☆☆☆考点2:苯二氮类的作用机制;
研究证明,脑内存在着可与地西泮性结合的苯二氮 受体。其分布密度以皮质为最高,其次为边缘系统和中脑,再次为脑干和脊髓。这一分布状态与脑内性递质γ-氨基丁酸(GABA)的GABAA受体的分布基本一致。苯二氮 类能增强GABA能神经传递功能和突触效应,并能促进GABA与GABAA受体结合。已知GABAA受体是氯离子通道的门控受体,由二个α和二个β亚基(α2β2)构成Cl-通道,其中α亚单位上有GABA受点,GABA与此受点结合时,Cl-通道,CI-内流增加,使神经细胞超极化,产生效应。在α亚单位上则有苯二氮 受体,当该受体激动时,可促进GABA与GABAA受体结合而使Cl-通道频率增加,Cl-内流增加。此即为目前关于GABAA受体-苯二氮 受体-Cl-通道大复合体的概念。
 

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