执业药师临床药理学:地高辛的临床应用及不良反应

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  地高辛是中效强心苷类药物,为白色结晶或结晶性粉末;无臭;味苦。在治疗时,对心脏的作用表现为正性肌力作用,减慢心率,抑制心脏传导。适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速。在洋地黄类药物中,地高辛排泄较快而且蓄积性较小,口服吸收不完全,也不规则,人中毒血药浓度2.73——3.9nmol/L,成人致死量10mg.

  2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,地高辛在2B类致癌物清单中。

  地高辛临床应用:

  在治疗时,对心脏的作用表现为正性肌力作用,是直接作用,而不是通过神经机制实现的。增强心肌收缩力,改善泵功能,减慢心率,抑制心肌传导系统,使心搏出量、输出量增加,改善肺循环及体循环。使扩大的心脏缩小,但不能改善心肌舒张功能。

  口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6——12h达峰效应,血清治疗浓度15——25ng/ml,血浆蛋白结合率达97%.主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4——7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。

  用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服,对严重心力衰竭患者则采用静脉注射。

  地高辛不良反应:

  (1)常见的反应包括:出现新的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力软弱(电解质失调)。

  (2)少见的反应包括:视力模糊或黄视(中毒症状)、腹泻(电解质平衡失调)、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

  (3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹(过敏反应)。 医学教育——网搜集整理

  (4)洋地黄中毒表现中促心律失常最重要,最常见者为室性早搏;约占心脏反应的33%.其次为房室传导阻滞,阵发性或非阵发性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

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纠错 责任编辑:孟蝶

 

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