《药理学》重难点介绍

  《药理学》重难点介绍。一、药理学总论

(一)什么是药物的不良反应?它有哪些类型?

与防病治病目的无关的对个体不利甚至不害的作用,称为不良反应,包括副作用、毒性反应,变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。

1、副作用:药特在治疗目的无关的作用,它与药物作用选择性有关,选择性越高,副作用越少。

2、毒性反应:由于用药剂量过大,用药时间过长或病人对药物特别敏感,造成机体功能或开态上的损害。

3、变态反应:又称药物过敏,少数免疫异常的病人用某些药物后,药物作为半抗体产生,药物第二次接触时,产生变态反应。

4、后遗效应:停用药物后,体内药物浓度已降至有效水平之下,此时仍持续的药物作用称为后遗作用。

5、停药反应:长期用药的病人,机体往往对药物产生适应性变化,突然停药物产生适应性变化,突然停药常导致原来的病情恶化。

6、特异质反应:在一些先天性代谢障碍的病人,药物可引起与一般病人相异的反应,称为特异质反应。

(二)什么是效价强度和效能?

效能指每个药物在足够大的剂量时所能产生的最大作用;效价强度指每个药物产生相同效应时所需要的剂量,反映机体对药物的敏感程度,药物的效价强度低,机体对该药越敏感。

(三)什么是治疗指数?

药物用于病人之前,在实验动物作安全性评价的一种常用指标,用TI表示。TI=半数致死量/半数有效量=LD50/ED50(或TI=半数中毒量/半数有效量=TD50/ED50)。

(四)什么是亲和力和内在活性?

药物与受体结合的能力称亲和力;药物与受体结合后产生效应的能力称内在活性。

(五)什么是受体激动药、阻断和部分激动药?

激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物,可以直接产生生理效应。

阻断药对受体有亲和力但无内在活性,不能直接产生生理效应,但可以抵抗内源性或外源性激动剂引起的生理效应;

部分激动药对受体有亲和力但内在活性软弱,既能产生较弱的直接生理效应,又能阻断激动药的作用。

(六)什么是常用量与极量?

常用量:在最小有效量和最小中毒量之间,对于大多数病人是安全有效的。

极量:药典规定的最大允许用量,大于常用量而小于最小中毒量,超过极量易引起毒性反应,用药时一般不能超过极量。

(七)体液PH如何对药物简单扩散产生影响?

弱酸性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例高,脂溶性高,容易跨膜转运,弱碱性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例低,脂溶性低,不易跨膜转运,反之亦然。

(八)与血浆蛋白结合的药物有何特点?

与血浆蛋白结合的药物药理性暂消失,呈可逆性结合,是药物的暂时贮库,有利于药物的吸收及消除,血浆蛋白结合位点有限,可发生两种呀以上药物竞争结合位点,而使游离药物浓度增加,可能导致中毒。

(九)肝药酶具有哪些特点?

肝药酶具有专五性低;活性有限;个体差异大;能使某些药物诱导增生或抑制。

(十)解释下列名词;

1、首过消除:主要在肝脏代谢的药物,口服给药后,在进入体循环之前,部分在胃肠粘膜及肝脏被灭活,称之。首过消除率高者,口服吸收差。

2、生物利用度:经过有吸收过程(除静脉给药外)的途径,用药后到达体循坏的相对量和相对速度。它可以评价药物制剂的质量,并且反映药物吸收速度对药效的影响。

3、表观分布容积(VD):指静脉注射一定量药物A,待分布平衡后,按测得的血浆药物浓度(CP)计算该药应占有的血浆容积,VD=A/CP,它可以估计药物分布特点和用于计算有关药动学参数。

4、清除率(CL):指单位时间内多大容积血浆中的药物消除,CL是一常数,常用于估价药物消除情况和给药速率的计算。

5、消除半衰期(+1/2):一般指血浆药物浓度消除一半所需要的时间,即血浆消除半衰期,用于估计药物的消除和蓄积情况以及名种药动学参数。

(十一)一级的零级动力学消除过程的特点

一级动力学消除过程特点:1、在单位时间里,体内药物按恒定的比例衰减,又称恒比消除。2、血浆药一时曲线在浓度取对数时为一直线。3、血浆消除半衰期是一恒数。4、恒速、恒量给药,经4-5个半衰期达到稳态浓度。

零级动力学消除过程特点:1、单位时间里按恒定的量衰减,又称恒量消除。2、血浆药时曲线浓度取算术刻度时是一条直线。3、血浆消除半衰期不是一常数。4、反复给药,理论上无稳态浓度,易蓄积中毒。

二、抗菌药物

(一)解释下列名词

1、化学治疗:对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物治疗。

2、化疗指数:即化学治疗药物的LD50/ED50.LD50是动物半数致死量,ED50是治疗感染动物的半数有效量;化疗指数愈大,表明药物毒性愈小,相对较安全,但并非绝对安全,如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。

3、抗菌谱:指某种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。

4、抗菌活性指标:

(1)最低抑菌浓度MIC:在体外试验中,抑制培养基内细菌生长的最低浓度。

(2)最低杀菌浓度MBC:在体外试验中,杀灭培养基中细菌的最低浓度。

(二)抗叶酸代谢;2、抑制细菌细胞壁合成;3、影响胞浆膜的通透性;4、抑制蛋白质合成;5、抑制核双代谢。

(三)细菌耐药性产生的机制;

1、产生灭活酶;2、改变细菌胞浆膜通透性;3、细菌体内靶位结构的改变;4、改变菌体内代谢途径。

(四)诺氟星的特点:

1、抗菌作用:广谱抗菌药,对革兰氏阴性菌大肠杆菌,变形杆菌的抗菌作用强大,对耐青霉的淋球菌敏感,不易产生耐药性,和其他抗生素无交叉耐受性。

2、抗菌机制:抑制细菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。

3、临床应用:用于敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道感染和淋病的治疗。4、有中枢抑制,胃肠道反应,皮疹等,慎用于孕妇、哺乳期妇女、幼龄儿童,。因对肯组织不良影响,禁用于本类药过敏

(五)甲硝唑的作用、应用及不良反应。

1、为硝荃咪唑类药物,有广谱抗厌氧菌作用,对所用厌氧球菌、革兰氏阴性厌氧杆菌、革兰氏阳性芽胞杆菌有效,但对革兰氏阳性无芽胞杆菌无效;临床用于上述细菌所致感染,2、抗阴道滴虫的首选药。3、抗阿米巴原虫,对肠内、肠胃外阿米巴都有显著疗效,对无症状排包囊者疗效差。4、不良反应轻微,常见胃肠道反应,抑制乙醇谢,中枢神经疾病,血液病患者抗菌骸妊娠早期妇女禁用。

(六)青霉素G的抗菌作用特点及临床应用。

抗菌作用特点:1、抗菌作用:为窄谱抗菌素,对革兰氏阳性球菌、杆菌及革兰氏阴性球菌有强大的杀菌作用,对螺旋体、入线菌也有效,对革兰氏阴性杆菌作用较弱。2、作用机制:可与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白PBPS结合,抑制菌体粘肽合成:活化自溶酶,导致细菌死亡。3、耐药性;青霉结构中的β-内酰胺球为抗菌活性所必需,易被β-内酰胺酶裂解而失活。这是细菌产生耐药性的主要原因之一。

临床应用:主要用于各种球菌、革兰氏阳性杆菌及螺旋体所致的局部组织及全身感染。

(七)青霉素G的不良反应及防治。

1、表现:最常见的不良反应为过敏反应,严重者为过敏性休克。

2、治疗:抢救世主时,可皮下或肌肉注射肾上腺素,必要时可缓慢静脉注射或静脉滴注,还可加用糖激素及HI受体阻断药。

3、预防措施:1)详细询问过敏史,有青霉素过敏者禁用;2)注射前应作皮试;3)药液必须临时配制;4)避免在过度饥饿时用药,注射后观察半小时;5)应作好抢救准备;6)掌握适应证,避免局部用药。

(八)头孢菌素的抗菌特点。

抗菌活性荃团也为β-内酰胺坏,作用机制与青霉素相似。其抗菌谱广,杀菌力强,对β-内酰胺酶较稳定,过敏反应少(与青霉素类仅有部分交叉过敏现象)。

(九)第一代关孢菌素的特点及常用药物。

特点:1、对革兰氏阳性菌的作用较第二、三代强;2、对革兰氏阴性菌作用差,对绿脓杆菌无效。3、对各种β-内酰胺酶的稳定性较第二、三代差;4、对肾脏有一定毒性。

(十)第二代关孢菌素的特点及常用药物。

特点:1、对革兰氏阳性菌作用与第一代相似或称差;2、对革兰氏阴性菌作用比第一代强,对绿脓杆菌无效;3、对各种β-内酰胺酶比较稳定;4、对肾脏毒性较小。

(十一)第三代头菌素的特点及常药物。

特点:1、对革兰氏阳性菌作用不及第一、二代;2、对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌及厌氧菌有较强作用;3、对各种β-内酰胺酶有较高的稳定性;4、对肾脏基本无毒;5、较易通过血脑屏障,部分药物的血浆半衰期较长。

常用药物:头孢噻肪,头孢哌酮(先锋必),头孢三嗪(菌必治)、头孢噻甲羧肪(复达欣)。

(十二)青霉素类药物的分类。

1、天然青霉素,如青霉素G;

2、半合成青霉素,如氨苄青霉素等。

(十三)各类半合成青霉素的特点及常药物。

1、耐酶青霉素:耐酸耐每、口服吸收好;主要用于耐药金葡菌,如苯唑青霉素;

2、广谱青霉素:对革兰氏阳性及阴性菌均有菌作用,耐酸不耐酶,可口服,如氨苄青霉素;

3、抗绿脓杆菌广谱青霉素:不耐酸不耐酶,口服无效:对革兰氏阴性杆菌作用强,对绿脓杆菌有特效,如羧苄青霉素;

4、主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素:对革兰氏阴性杆菌和球菌有杀灭作用,对其产生的β-内酰胺霉稳定,对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌基本无效,如氮脒青霉素。

(十四)大环内酯类抗生素的特点。

1、均具有大环内酯的共同结构,为无色碱性化合物;2、抗菌作用与抗菌谱相似,属窄谱抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌;3、与其它常用抗生素无交叉耐药性;4、毒性较低。

(十五)氨荃甙类抗生素的共同特点。

1、体内过程:1)口服吸收少;2)主要分布在细胞外液;3)主要以原形从肾脏排出。

2、抗菌作用:1)广谱抗菌药,静止期杀菌剂;2)对芏兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用,对革兰氏阳性菌作用弱;3)抗菌作用在碱性环境中增强;4)氨荃甙类抗菌作用机制是不可逆地抑制细菌蛋白质的合成。

3、耐红性:各药之间有交叉耐药性主要原因是细菌产生多种钝化酶。

4、不良反应:耳毒性,肾毒性,神经肌肉阻滞,过敏反应。

(十六)庆大霉素的作用特点。

1、广谱抗菌药,对革兰氏阴性杆菌作用强大;2、对耐药金葡菌、绿脓杆菌、部分厌氧菌和肺炎支原体有效。

(十七)抗真菌药分类和代表药。

1、主要抗浅部真菌感染药,有灰黄霉素B;3、抗浅部和深部真菌药,咪康唑等咪唑类人工合成抗真菌药。

(十八)合理选用抗菌药物的依据。

1、根据临床诊断,细菌药敏试验,有针对性地选药;2、根据患者的机体状态(性别、年龄、疾病状态)及肝肾功能合理选药;3、根据药动学特点,选择能在靶组织维持有效浓度的药物。

(十九)抗菌药物联合应用的可能结果。

抗菌药物分为:(Ⅰ)类(繁殖期杀菌药)(Ⅱ)类(静止期杀菌药)、(Ⅲ)类(速效种菌药)(Ⅳ)类(增速种菌药)。两种抗菌药物联合应用的结果有:协同,累加、无关、桔抗。常用联合用药的方式及其结果有1、(Ⅰ)类+(Ⅱ)类;协同;2、(Ⅰ)类+(Ⅲ)类:累加或协同;桔坑;3、(Ⅱ)类+(Ⅲ)类:累加或协同;4、(Ⅲ)类+(Ⅳ)类;累加。

(二十)抗恶性循环性肿瘤药物的二种分类

根据其对细胞增殖财周期的影响分类:1、周期非物异性药物(CCNSA):如烷化剂及抗癌抗生素;2、同期物异性药物(CCSA);如阿糖咆苷作用于S期,长春碱类作用于M期。

根据其作用机理分类:1、影响核酸生物合成药:如甲氨喋呤、氟尿嘧啶,巯嘌呤、阿糖咆苷等;2、直接破坏DNA并阻止其复制的药物:如烷化剂、抗癌抗生素、顺铂等;3、影响蛋白质合成药:如长春新碱、三尖极酯碱等;4、影响激素平衡药:如肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素。

(二十一)抗恶性肿瘤药共同毒性及其产生原理。

1、骨髓抑制;2、消化道貌岸然反应;3、抑制免疫系统;4、脱发;5、影响生殖功能等。多数抗肿瘤药主要抑制肿瘤细胞的生长增殖或直接杀害之,同时对生长迅速的生发组织亦容易抑制或杀害。

三、内脏系统药理

(一)抗心律失常药物作用于机制、药物分类、基本电生理作用及其代表药有哪些?

(二)利多卡因的抗心律失常作用特点为是什么?

(三)哌唑嗪、普萘洛尔,硝苯地平、卡托普利、噻嗪类利尿药的抗高血压作用机制,降压特点,应用及其主要不良有哪些?

(四)硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平的抗心绞痛作用,作用机制及临床应用有哪些?

(五)地高幸的药理作用、临床应用反应有哪些?如何防治其毒性反应。

(六)洋地黄毒甙,去乙酰毛花甙丙和毒毛旋花子甙K的特点。

(七)呋喃苯胺酸和噻嗪类药物的利尿作用部位、利尿特点、临床应用,不良反应及用药注意事项有哪些?

(八)螺内酯利尿作用机理及特点有哪些?

(九)肝一素、华法林、尿激酶的作用特点和临床应用有哪些?它们引起严重自发性出血应如何防治?

(十)H1、H2受体阻断药的作用及应用有哪些?

(十一)糖皮质激素类药物的药理作用,临床应用及不良反应是什么?

(十二)抗甲状腺药硫脲类的作用、应用及主要不良良应有哪些?大剂量碘的作用和应用有哪些?

(十三)胰岛素的药理作用、临床应用和不良反应有哪些?第二代磺酰脲类口服降血糖药格列齐特的作用,应用和不良反应有哪些?

四、传感神经系统药物

(一)毛果芸香碱的药理作用及用途有何?

(二)新斯的明的药理作用,临床应用和禁忌症有哪些?

(三)磺解磷定的作用机理、临床应用和不良反应有哪些?

(四)阿托品的药理作用、临床应用及禁忌症有哪些?

(五)山莨菪碱和东莨菪碱的特点有哪些?

(六)肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应有哪些?

(七)问羟胺、去氧肾上肾腺素、麻黄黄碱和多巴酚丁胺的特点有哪些?

(八)β受体阻断药酚胺拉明的作用特点有哪些?

(九)α受体阻断药酚妥拉明的作用往特点有哪些?

五、中枢神经系统药理

(一)局麻药的药理作用及机制是什么?

(二)普鲁卡因、利多卡因和丁卡因的特点有哪些?

(三)安定的体内过程主要特点、药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症有哪些?

(四)癫痫大发作、小发作、精神运动性发作和局限期性发作各选用何药治疗?

(五)在旋多巴的药理作用,临床应用及不良反应有哪些?

(六)外周多巴脱羧酶抑制剂的特点有何?

(七)氯丙嗪药理作用、临床应用及主要不良反应有哪些?

(八)吗啡的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症有哪些?吗啡类强镇痛药应用原则是什么?哌替啶的特点有哪些?

(九)解热镇痛抗炎药的解热、镇痛、抗炎抗风湿作用及其机理是什么?

(十)阿司匹林的药理作用、临床应用和不良反应有哪些?

 

延伸阅读:

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