临床药理学:美沙拉秦药理介绍简介

  

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  ⒈药效学:

  

  本药为抗溃疡药,通过作用于肠道炎症粘膜,抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成,从而对肠道壁起显著的抗炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效,但不发生后者通常引起的不良反应(如骨髓抑制和男性不育)。

  

  ⒉药动学:

  

  本药口服在结肠释放后转化为乙酰水杨酸。乙酸水杨酸一部分被肠道内细菌分解,从粪便中排出。另一部分由肠粘膜吸收,约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,半衰期为5-10小时,很少透过胎盘和分泌入乳汁。

  

  本药缓释片由乙基纤维素包衣的美沙拉秦微颗粒(直径为0.7-1mm)组成。在胃中开始崩解,微颗粒通过幽门进入小肠,在肠道内可持续均匀地释放美沙拉秦,约50%在小肠内释放,50%在大肠内释放。口服缓释片无需胃排空,无药物大量倾释现象,无血药峰浓度,在胃中残留时间短,服药后20分钟内血中即可测出美沙拉秦。缓释片还可防止美沙拉秦在近端小肠被过早吸收,从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。

  

  本药栓剂由缓释微囊组成,可直接到达作用部位,缓慢释放,局部浓度高。

  

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